他克莫司的免疫抑制作用较环孢素强10 ~ 100倍。其作用机制与环孢素类似,他克莫司与细胞质中蛋白质( FKBP )相结合,在细胞内蓄积产生作用。FKBP -他克莫司复合物能专一性结合并抑制钙调素,从而抑制T细胞中所产生钙离子依赖型信号传递,防止不连续性淋巴因子基因的转录,抑制T细胞特异性的转录因子NF-AT活化。因而抑制T细胞活化及Th依赖性的B细胞增殖,抑制IL-2 、 IL-3等淋巴因子及γ -干扰素等生成与IL-2受体的表达。该药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。该药抑 ......