[概述]二、局部麻醉药的构效关系

局部麻醉药中属于相同系列的化合物，其化学结构的改变只引起不同生物学特性的量变，如麻醉效能、时效和代谢的速率，如在普鲁卡因化学结构中引入丁基成为丁卡因，其脂溶性增加100倍，蛋白结合率增加10多倍，麻醉强度和作用时间也增加。总的来说，与酯类局部麻醉药相比，酰胺类局部麻醉药起效快、弥散能力强、作用时间长、临床应用范围较广。在局部麻醉药基本结构（图2‐12‐。局部麻醉药结构中的亲水部分和亲脂部分应有一定的平衡，即有合适的脂／水分配系数，既保证局部麻醉药有一定的脂溶性能穿透脂质生物膜发挥作用，又可避免脂溶性太大易 ......