[辅助检查]（二）他克莫司

是链霉素属培养基中分离提取的大环内酯类免疫抑制剂。其体内过程及药理作用、作用机制与环孢素相近。和环孢素一样，他克莫司可迅速分布到细胞内，细胞内浓度为血浆浓度的15～30倍，V约0.85L／kg体重。与环孢素一样，高亲脂性的他克莫司极易进入淋巴细胞内，并和胞浆中高亲和力的RF结合蛋白形成具有活性的复合物，该复合物亦可抑制Ca2 ＋／钙调素活化的丝氨酸／苏氨酸钙调磷酸酶，从而产生和环孢素同样的免疫抑制、抗排斥作用。由于他克莫司体内分布与环孢素相似，故TDM也测定肝素抗凝的全血药物浓度。 ......