灭活作用(inactivation of drug)是细菌产生耐药性的最重要方式。细菌被诱导产生灭活酶,通过修饰或水解作用破坏抗生素,使之转化成为无活性的衍生物。常见的灭活酶有β‐内酰胺酶(如青霉素酶、头孢菌素酶)、氨基糖苷类修饰酶(乙酰转移酶、磷酸转移酶、核苷酸转移酶)、红霉素酯酶和氯霉素乙酰转移酶等。氨基糖苷类修饰酶能将氨基糖苷类抗生素的游离氨基乙酰化,将游离羟基磷酸化、核苷化,使药物不易进入菌体内,也不易与细菌内靶位(核糖体30S亚基)结合,从而失去抑制蛋白质合成的能力。产ESBL细菌对大多数β‐内 ......