[治疗]第三节 β受体阻滞剂的药代动力学［4］

亲脂性和亲水性β受体阻滞剂在胃肠道吸收程度、肝脏“首过效应”、蛋白结合率、体内分布容积、进入脑组织中的浓度、肝脏生物转化率、代谢产物药理学活性、药物及其代谢产物在肾脏清除率等方面有明显。受体阻滞剂以被动扩散方式在小肠被吸收,虽然老年人胃肠道运动减弱，小肠吸收面积减少，但未见对β受体阻滞剂的吸收有明显影响，但药物在老年机体中代谢减少，首次通过”效应减弱。年龄、合并用药、体内激素水平、病理生理状态均可使肾上腺素受体水平发生变化，从而影响β受体阻滞剂的疗效。 ......