一、曲 马 多

因此对曲马多的镇痛作用不能完全用阿片受体机制来解释。现知曲马多具有双重作用机制，除作用于μ受体外，还抑制神经元突触对去甲肾上腺素和5‐羟色胺的再摄取，并增加神经元外5‐羟色胺浓度，从而调控单胺下行性抑制通路，影响痛觉传递而产生镇痛作用。此双重作用机制归因于曲马多是一消旋混合体，其（＋）对映体对μ受体有较强的亲和力，并对5‐羟色胺再摄取有更强的抑制作用，而（－）对映体对去甲肾上腺素的再摄取有更强的抑制作用。其镇痛作用可被纳洛酮部分地拮抗。对心血管系统基本无影响，静脉注射后5～10分钟产生一过性心率增快和血压 ......