[生理学]第二节 内皮素的作用方式及其受体机制

一些研究表明，内皮素与其特异性受体结合的解离常数KD值大小的范围为0.1到2.0nmol／L。假设只有10%的高亲和力受体被内皮素结合才能够引起内皮素所具有的生物学效应，那么可以推算出，内皮素在作用部位的浓度就必须达到10pmol／L才能够通过与受体结合产生胞内信号逐级放大反应，从而产生其特有的生物效应。与此类似，可以估算出内皮素的浓度必须达到约200pmol／L时，才能引起低亲和力内皮素受体介导的生物学效应。内皮素在血浆中能被迅速地降解清除，这也说明了内皮素至少主要不是以循环激素的方式产生作用。 ......