由上海药物研究所1962年合成,我院于1969年试用治疗绒癌,证明和KSM或5-FU合用有较好疗效。其化学结构如图15-7。这是甲基氮芥的衍化物,作用机制与氮芥相似,具有两个功能单位,可使DNA双螺旋结构的二条不同链间或同一链上(在C或G的位置上)发生交联。增大剂量时可杀伤各期的增殖细胞和非增殖细胞,具有广谱抗肿瘤作用。静脉注射每次20~30mg,用20ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释后缓慢静脉注射,也可静脉点滴,一般以10天为一疗程。一般认为,开始时是由于中枢神经刺激所致,给药前服用或注射阿托品、冬眠灵或非那根以及给药后服用碳酸氢钠可减轻胃肠道反应。在临床应用中曾见有两例发生肺纤维性变,是否和本药有关,有待进一步研究。
……