普伐他汀是第一个有活性的非前体药的HMG‐CoA还原酶抑制剂,能有效降低血清总胆固醇、LDL‐C水平,在一定范围内剂量增大(10~40mg/d),LDL‐C水平降低幅度增大(22%~30%)使甘油三酯水平中度降低(9%~24%)。并提高HDL‐C水平(8%~21%)。普伐他汀抑制平滑肌细胞增生的作用很轻,但可改善血管内皮细胞功能,逆转乙酰胆碱在内皮细胞损伤时的反常作用。降低血浆C‐反应蛋白和淀粉样蛋白A水平,具有抗炎作用,因此有利于抗动脉粥样硬化。