罗哌卡因的pKa为8 ﹒ 1,分布率为141(25℃n‐辛醇/磷酸盐缓冲液pH7 ﹒。主要代谢物是3‐羟基罗哌卡因,其中约37%以结合物的形式从尿液中排泄出来,尿液中排出的4‐羟基罗哌卡因、N‐去烷基代谢物和4‐羟基去烷基代谢物约为1%~3%。3‐羟基罗哌卡因和4‐羟基罗哌卡因有局麻作用,但是麻醉作用比罗哌卡因弱。罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药,同其他局麻药一样,通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞,有麻醉和镇痛双重效应,大剂量可产生外科麻醉,小剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。
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