四、苯二氮类拮抗药——氟马西尼

氟马西尼（flumazenil）合成于1979年10月，是当前应用于临床的第一个特异性苯二氮类拮抗药。氟马西尼对BZ受体有很强的亲和力，通过对BZ受体的竞争，拮抗苯二氮类药的中枢作用。对人静脉注射11 C标记的氟马西尼后以正电子发射体层扫描观察表明，放射性浓度最高的部位在枕叶内侧，其次为小脑、额叶、丘脑和脑桥，而这些都是BZ受体含量丰富的部位。苯二氮类药严重中毒时，静脉注射氟马西尼1mg即足以使人苏醒，但如果尚有20%左右BZ受体被占领，则仍维持抗焦虑作用。2 ﹒麻醉后拮抗苯二氮类药的残余作用对于以苯二氮类药作为复合全麻用药或部位麻醉时镇静用药的手术病人，如果手术结束后要求病人立即清醒，可用氟马西尼拮抗其残余作用。