[治疗]3﹒1药物发现［1］

20世纪80年代初，美国Merck公司在以取代联苯替换美伐他汀（CoA reductase inhibition：IC 50 ＝ 30 nmol／L）的双环结构所获得的一系列具有与美伐他汀活性相当的新型4‐羟基四氢吡喃‐2‐酮衍生物中，以L645164 ②抑制H MG‐CoA酶活性最佳。吡咯片段与4‐羟基四氢吡喃‐2‐酮片段之间的最佳跨度为两个C原子距离，C‐2位和C‐5位上的取代基分别不能大于5.9和3.3，C‐2位和C‐5位上两取代基的末端距离不可大于1 0 。该药于1997年在英国首次上市，是第一个开发出的作为单一对映体投放市场的化学合成H MG‐CoA抑制剂。