临床建议:临床应该谨慎合用( P ) 。提示利福平轻度加快氟康唑的代谢,虽然这种药动学的相互作用程度可能不具有临床意义,但临床应该谨慎合用,治疗隐球菌感染时应该长期监测防止复发。临床证据: Swaisland等[ 1 ]通过体外和体内方法,考察了利福平对吉非替尼药动学的影响。体外用放射标记的吉非替尼与人肝微粒体酶或重组的CYP同工酶共孵育。体外试验证实CYP3A4参与了吉非替尼的代谢过程,同时吉非替尼是CYP2D6弱抑制剂。体内研究显示,与单用相比,合用利福平使吉非替尼的Cmax降低65% , AUC减少83% 。考虑到吉非替尼的血药浓度与抗肿瘤活性密切相关,临床应该避免合用。作用机制:利福平通过诱导CYP3A4而加快吉非替尼的代谢。
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