普伐他汀通过以下环节全面降低血脂:首先是可逆性地抑制HMG‐Co A还原酶的活性使细胞内胆固醇降低,导致细胞表面低密度脂蛋白受体的增加,从而加强了LDL‐C的分解清除。其次,胆固醇是合成极低密度脂蛋白(VLDL)的必需物质,胆固醇的降低便使VLDL的合成减少,而VLDL正是LDL‐C的前体,VLDL合成减少,则抑制LDL‐C的生成。再者,VLDL又是携带和转运甘油三酯的必需工具,VLDL减少则甘油三酯也随之下降。其他请参见洛伐他汀项下。