血浆蛋白结合率约为61%。在肝脏代谢,约有50%转化为羟基异戊巴比妥。主要与葡萄糖醛酸化合物结合后经肾脏由尿排出,极少量(小于1%)以原形随尿排出,也可泌入乳汁。用于镇静、催眠、麻醉前给药及抗惊厥。催眠,100~200mg,睡前顿服。催眠,同肌内注射项。抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态),缓慢注射300~500mg。儿童口服给药:催眠,个体差异大,应按需给药。肾功能不全、呼吸功能障碍、颅脑损伤、卟啉病患者、对本品过敏者禁用。本药的注射液不稳定,应在临用前用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解成5%溶液后使用。如5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物,不宜使用。妊娠期间用药有导致胎儿出血和呼吸抑制的倾向,孕妇应避免使用本药。
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