[治疗]尼尔雌醇　Nilestriol

本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用.其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。本品口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。尼尔雌醇片: ① 1mg .2 .长期使用有增加子宫内膜增生的风险，故应每2个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。