结果发现,氟伏沙明是CYP1A2的强抑制剂,可显著提高咖啡因的血药浓度,因此服用氟伏沙明的抑郁症患者应该禁用含咖啡因的饮料和药物。考察咖啡因及其3个主要代谢物的药动学参数。结果发现,氟伏沙明使咖啡因的总清除率由107mL/min降至21mL/min,tmax由5h延长至31h。提示氟伏沙明合用咖啡因能导致中毒,临床应该避免抗抑郁治疗时饮用咖啡因制剂。但是精神运动能力测试、警惕性和脑电图都显示,氟伏沙明没有升高咖啡因的疗效。综合上述研究结果,提示氟伏沙明强烈抑制咖啡因的代谢清除,尽管有限的指标没有显示咖啡因的毒性增加,临床仍然要警惕,避免两者合用。作用机制:氟伏沙明通过强烈抑制CYP1A2,显著减慢咖啡因的代谢清除过程。
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