在离体兔主动脉条,缬沙坦剂量依赖性抑制Ang Ⅱ引起的收缩反应,IC50值为1.4nmol/L。放射配体结合试验证明,缬沙坦对AT1受体有高度亲和力,缬沙坦阻断[ 125I ]标记的Ang Ⅱ与大鼠主动脉平滑肌细胞AT1受体的结合,Ki值为2.4nmol/L,对AT1受体的亲和力比其对AT2受体的亲和力强24000倍。给清醒肾性高血压大鼠灌胃给药,缬沙坦使血压下降30mmHg(ED30)的剂量为1.4mg/kg,灌胃给药后4h达最大降压值,降压持续时间超过24h,对心率则无明显影响。随机双盲临床试验比较缬沙坦80mg,1次/日和氨氯地平5mg,1次/日的降压疗效相似。
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