分布容量在9~10L/kg,与蛋白结合率为70%,主要清除方式为肝内转化为无作用的拟羟基美西律及羟甲基美西律,是经过肝细胞色素CP450酶,硫酸异喹胍代谢而形成。如患者已有严重左室功能不良,则美西律可增加肺毛细血管楔压。患者以往有心力衰竭病史,美西律可恶化心功能,但只占2%。苯妥英、苯巴比妥及利福平等均加速美西律的代谢。西咪替丁、氯霉素、异烟肼可降低肝内代谢,而增加美西律血内浓度,茶碱在加用美西律后可增加其血内浓度65%[ 12 ],对地高辛、华法林无影响。如在利多卡因停药前应用美西律,即使剂量较小也会发生不良副作用。进食后再用药可减少胃肠道副作用,肝病患者要减少剂量,但肾病及心力衰竭者无须减量。
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