本品口服后吸收完全,1次口服30mg,Tmax为2~3小时,Cmax为500~700ng/ml,半衰期在4小时左右。药理作用为第二代磺酰脲类口服降血糖药。通过刺激胰岛β细胞分泌内源性胰岛素。与胰岛β细胞膜上的特异性磺酰脲类受体结合,抑制ATP依赖型钾通道的活性,防止钾从细胞内逸出,使细胞去极化,从而使跨细胞膜的钙离子流动增加,即开放了钙离子通道,使钙离子内流,促进储存的胰岛素分泌。尤其适用于糖尿病肾病的患者,是目前磺酰脲类中惟一从肾脏排泄少的药物。但应注意:糖尿病肾病伴肾功能不全者在肾小球滤过率低于30ml/分时,应避免使用本品,需选择用胰岛素治疗。很少引起低血糖。
……