[概述]第六节 转运蛋白

虽然跨膜转运蛋白不能催化生物转化，但可以与细胞内的生物转化酶配合而极大影响药物的生物利用度。这些转运蛋白属于被称为ABC（三磷酸腺苷结合匣，adenosinetriphos phatebindingcassete）家族蛋白。由于它能将多种药物排出细胞外，又称为多种药物抵抗蛋白（multidrugresistanceprotein，MDR1），癌细胞上就存在这种蛋白。在小鼠的实验中，抑制P‐gp可以增加脑细胞外液吗啡的浓度、镇痛作用的强度和持续时间。另一种属于ABC家族的蛋白是多药物抵抗相关蛋白，又称为多药物特异性有机阴离子转运载体，第一个被发现的是MRP1，它在非P‐gp介导的多药物抵抗起重要作用，现在已经发现7种这样的蛋白。