[文献资料]二、难溶性药物制备工艺条件的筛选

难溶性肌肉松弛剂羟乙桂胺可通过制成β‐CD包合物提高药物溶解度，为达到最佳包合效果，应对其制备工艺进行筛选。以羟乙桂胺包合率与包合物收率为筛选指标：包合率是衡量包合效率的重要指标，包合率越高包合效果越好，进而可作为工艺主要筛选指标。由极差R值表明，各因素对羟乙桂胺包合率的影响程度依次为A ＞ C ＞ B ＞ D，即影响因素最显著的为包合温度，其次为包合时间。包合温度超过60℃后，包合率将随温度的升高而降低，这可能是由于温度升高氢键不稳定所致。另外在包合物形成后，乙醇可溶解未包合的羟乙桂胺，减少了后处理的困难。