为人工合成的雄激素,作用与天然睾酮相同,口服有效。能促进男性器官及副性征的发育、成熟。对抗雌激素,抑制子宫内膜生长及垂体‐性腺功能。刺激骨髓造血功能,使红细胞和血红蛋白增加。雄激素作用与蛋白同化作用之比为1 ∶ 1。口服经胃肠道和口腔黏膜吸收,1~2小时血药浓度达高峰,t1/2为10~100分钟,舌下含用的疗效比口服高2倍,由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。1 ﹒骨质疏松症雌雄激素联合应用可改善症状,结合雌激素0.625mg/d,甲睾酮25mg/d(每月应用21天)。2 ﹒女性可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、月经紊乱,应停药。2 ﹒心、肝、肾功能不良者,前列腺肥大、高血压患者慎用。
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