包括葡萄糖,某些氨基酸、嘌呤和嘧啶碱,以及无机离子等亲水性较强的物质。它们均需依靠相应的载体或泵,通过易化扩散或主动转运方式才能通过血‐脑屏障。神经递质如乙酰胆碱、单胺类(去甲肾上腺素、多巴胺、5‐羟色胺等)、谷氨酸、天冬氨酸、γ氨基丁酸(GABA)、甘氨酸等在体液pH时几乎完全处于解离状态,因此不易透过血‐脑屏障,而它们的前体(如酪氨酸、色氨酸等)却容易通过血‐脑屏障。总之,脂溶性物质、小分子化合物和弱电解质容易通过血‐脑屏障,而水溶性物质、离子或大分子物质则较难通过血‐脑屏障。在动物实验中,可以利用幼年血‐脑屏障未完善的动物以及给予能透过血‐脑屏障的单胺类递质的前体氨基酸。
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