普鲁卡因由血液吸收的速率受多种因素的影响,如注药部位、剂量、是否加用血管收缩药等。主要由血浆假性胆碱酯酶水解。代谢产物由肾脏排泄。普鲁卡因是短效酯类局麻药,作用于外周神经可产生传导阻滞作用,依靠浓度梯度以弥散的方式穿透神经细胞膜,在内侧阻断钠离子通道,使神经细胞兴奋阈值升高,动作电位降低,不应期延长,随浓度的增加,神经细胞完全丧失兴奋性和传导性,传递信息的功能则被阻断。当核心部位的药物浓度达最低麻醉浓度时,整个神经麻醉。1 ﹒普鲁卡因代谢产物对氨苯甲酸可对抗磺胺药的作用,二乙基乙醇能增加洋地黄作用。溶液剂:0.25%。
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