消除半衰期约为16小时。口服后主要在肝脏代谢,120小时内25%经肾脏排泄,53.2%经消化道排泄,72小时内仅有2.5%以原形从尿中排出,1.2%从粪便排出。鼻内给药后,约40%进入体循环。在肝内代谢。本品除具有拮抗组胺作用外,尚有多种抗过敏作用,本品对引起过敏反应的白三烯和组胺等物质的产生,释放有抑制和直接的拮抗作用,可抑制试验性喘息和鼻过敏。其他不良反应较少见,如偶有口干、恶心、手足麻木、腹痛、腹泻、食欲欠佳、脸面发热、体重增加,也有转氨酶活性升高,出现药疹等,其发生率均在5%以下。1 ﹒动物试验证实大剂量有致畸作用,妊娠妇女应慎用。4 ﹒乙醇可增强本品的中枢抑制作用,服药期不宜饮酒。
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