[治疗]加替沙星

健康志愿者单剂量口服加替沙星。200、400和600mg，多剂量口服300mg，每日2次，持续7天，单剂量给药时，血药浓度达峰时间为1～2小时，4种剂量的Cmax分别为0 ﹒.71、3.35和5.4mg／L，峰浓度与剂量呈线形关系。消除半衰期为7～8小时，与剂量无关。本品主要由尿中排泄，72小时中排泄约为给药剂量的82%～88%，主要为原形药物，代谢产物很少。400mg单剂量口服后72小时内，由粪便排泄的原形药仅为给药剂量的5.7%。血清蛋白结合率为20%，与血药浓度无关。1 ﹒硫酸亚铁可使加替沙星的血药浓度减低，尿排泄减慢。2 ﹒丙磺舒对加替沙星的药动学性质有显著影响，可使得AUC增加，半衰期延长，清除率减少，尿排出量减少等。