地红霉素口服绝对生物利用度约为10%,在体内水解生成红霉赛胺而起作用。每日空腹本品250mg,于第1日和第10日,tmax分别为3.9小时和4.1小时,Cmax分别为0.3μ g/ml和0.4μ g/ml(红霉赛胺)。蛋白结合率为15%~30%,Vd平均为800L。红霉赛胺在细胞中的浓度明显较血浆浓度高,是否进入脑脊液尚无数据。在肝内几不代谢,由胆汁进入粪便排出占总量的81%~97%,经肾排泄约2%。血浆t1/2平均为8小时。适应证:本品适用于治疗慢性支气管炎急性加重,社区获得性肺炎、咽炎、扁桃体炎等(因血浓度低故不用于治疗菌血症)。2 ﹒在服用抗酸药和H2受体阻断药后即用本品,可使本品的吸收略有增加。胶囊剂:250mg。
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