化学名为5‐甲基‐N‐[ 2‐[ 4‐[ [ [(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]‐吡嗪甲酰胺。格列吡嗪的吡嗪环上有甲基取代,在代谢过程中可能会断裂,并进一步生成N‐乙酰基的衍生物,但无生物活性。格列吡嗪具有磺酰胺类的基本结构,呈弱酸性,分子内酸性基团是磺酰脲基部分,它是促胰岛素分泌所必需的,脲基末端有环己基取代,增强了与受体亲和力,在磺酰苯基的对位引入β‐吡嗪酰胺乙基,酰胺的羰基与受体中特定基团形成氢键,引入较大的基团可增强活性,使吸收快。使用本类药物饮食治疗是前提,不然不会有良好效果。
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