[治疗]三、苯二氮类药物特异性拮抗剂

氟马西尼（flumazenil，FMZ）又名安易醒。1、4‐咪唑苯二氮，是第一个BDZs类药物的特异性拮抗剂，化学结构见第19章。为结晶或结晶性粉末，熔点199～200℃。本品与脑内BDZ受体结合，能竞争性抑制BDZs类药物与BDZ受体的结合，从而消除其对中枢的抑制作用。对小鼠、大鼠、猫和猴的药理试验表明，本品能逆转BDZs类及对中枢神经系统BDZ受体具亲和性的非BDZs类药物（如佐匹克隆、三唑并哒嗪类）的作用。因此，本品的拮抗作用是特异的，即只拮抗与BDZ受体有亲和力的药物，如地西泮、三唑仑以及咪哒唑仑等。与BDZs类药物和三环类抗抑郁药合用可能引发癫痫发作和心律失常。