[概述]第二节 单一靶点抗糖尿病药物的局限性

随着疾病相关分子作用机制研究的深入，对疾病发生的基因组学、蛋白质组学的研究不断发现和明确疾病相关的治疗靶点，高通量筛选、高内涵筛选、计算机辅助药物设计以及基于网络和信息学的现代药物研发技术的迅速发展和生物技术药物的兴起。如发现罗格列酮（rosiglitazone）作为过氧化物酶体增殖体受体（peroxisome proliferator‐activated receptor‐γ，PPAR‐γ）的强激动剂，旨在以疾病单一靶标为中心，寻求药物与受体高亲和力高选择性结合，对单一受体靶标的激活产生相应的特异生物学效应。自罗格列酮作为糖尿病一线用药以来，临床实践肯定该药可以缓解胰岛素抵抗状态，改善糖耐量异常和降低血糖。