甲氨蝶呤是一种抗代谢药、抗癌药,与硫唑嘌呤相似,对许多慢性炎性疾病有效。和叶酸相似,甲氨蝶呤是细胞内多聚谷酰胺合成酶的底物,此酶将5个谷氨酸残基加到这些化合物上。这种修饰促进甲氨蝶呤在细胞内聚集并增加该药对许多目标酶的亲和力。经肝脏次要的代谢途径产生少量的7 -羟基衍生物。为了证实该机制是否与甲氨蝶呤的临床效果有关,有人研究了甲氨蝶呤对直肠和血浆腺苷浓度的影响,在10例病变累及直肠的IBD患者中[ 27 ] ,直肠腺苷浓度与直肠炎症严重程度有关,但皮下注射甲氨蝶呤15或25mg后直肠平均腺苷浓度没有改变。这两种机制是否在对甲氨蝶呤无效的IBD患者中起作用还不清楚[ 29 ] 。
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