[治疗]美 托 洛 尔

口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。美托洛尔口服200mg/d，脑中浓度为1.5 μ g/g，也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（5%）为原形物。一般用法：可先静脉注射美托洛尔每次2.5～5mg，每5～10分钟一次，共3次，总剂量10～15mg。与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度。