[治疗]洛莫司汀 Lomustine

胶囊剂：40mg，50mg，100mg。本品与BCNU同属氯乙胺基亚硝脲类抗肿瘤药物，进入体内后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一部分为氯乙胺，将氯解离，形成乙烯正碳离子（CH2 ＝ CH ＋），发挥烷化作用，使DNA断裂，抑制核酸及蛋白质合成。另一部分为氨甲酰基部分再转化为异氰酸酯，或转化为氨甲酸，发挥氨甲酰化作用，与蛋白质，尤其是其中的赖氨酸末端氨基相作用，这一作用主要与骨髓抑制有关，但氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白而起抗肿瘤作用。本品为细胞周期非特异性药物，可作用于增殖细胞各期和非增殖细胞，处于G1 → S期边界或S期的细胞对之最敏感，对G2期抑制作用强于BCNU。未进行该项实验且无可靠参考文献。