因为局麻药的基础效应局限在其注药部位的环境内,所以测出局麻药在注射部位的时间浓度关系以便准确地估计其量效关系是很有意义的。有关局部处理的主要因素是扩散,与结缔组织的非特异结合,神经和神经外弥散,以及注射局麻药的局部代谢。一般地,弥散是一种被动的过程,根据Fick定律,药物通过生肠膜达到平衡的弥散速率(dQ/dT)可用下面方程表达:1 ﹒神经干上神经纤维的分布在粗大的神经上局麻药从外套向核心弥散时间比细小的神经长。向神经内弥散取决于神经的结构,包绕神经纤维不同的鞘对于局麻药的阻挡作用是不同的。但酯类局麻药的局部代谢就没有临床意义,在局麻药溶液中加入假性胆碱酯酶并不导致其作用时间延长。
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