药效学:本品是一种外周神经元及中枢神经系统5‐HT3受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。药动学:托烷司琼口服后在胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度与给药剂量有关,每次5mg时,大约60%。本药约71%以非特异性方式与血浆蛋白结合,成人表观分布容积(Vd)为400~600L,儿童表观分布容积较小,3~6岁约为145L,7~15岁约为265L。代谢正常者静脉给药后消除半衰期为7.3小时,口服给药后为42小时。代谢不良者,总体清除率为100~200ml/min,但肾清除率不变,这种清除率降低导致药物清除半衰期延长4~5倍,曲线下面积升高5~7倍,而Cmax及表观分布容积却与代谢正常者无显著差别。对托烷司琼过敏者及孕妇禁用。
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