[概述]第五节 内皮素系统及其受体拮抗剂与心血管疾病

高血压的主要特征为小动脉的收缩、血管重塑及左室肥厚，并有心肌梗死和脑卒中的危险。根据ET‐1具有明显的升压作用，早期人们推测ET‐1可能参与高血压的发生。高血压患者血管平滑肌细胞中ET‐1 m RNA和ET‐1蛋白增加，血管中ET系统活性增高，ET B受体介导的血管平滑肌的收缩反应增强。但是，原发性高血压患者的血浆ET‐1水平却通常是正常的。原发性高血压患者的临床研究表明，非选择性ET受体拮抗剂波生坦或选择性ET A受体拮抗剂达卢生坦（darusentan）［ 40 ］均可显著降低原发性或抵抗性原发性高血压患者的动脉血压。达卢生坦或其他内皮素拮抗剂的治疗是否能降低这些人群发病率或死亡率，还需要长期的临床研究证明。