羧噻吩青霉素对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射5g在15分钟后血清药物浓度可达300 μ g/ml以上。蛋白结合率为50%~60%,与其他青霉素相似,本品主要分布于细胞外液。羧噻吩青霉素主要以肾小球分泌形式排泄,给药剂量的75%~85%以原形从尿中排出,10%~15%被代谢为青霉裂解酸的衍生物。正常肾功能患者其半衰期为1.2小时,肾功能减退患者半衰期延长(如无尿患者的半衰期为15小时),此时应注意调整给药剂量。抗菌谱与羧苄青霉素相似,对革兰阳性菌的抑菌作用弱于青霉素G。替卡西林3.2g静脉滴注,每8小时1次,疗程为7~14天。结果显示,替卡西林是治疗医院获得性肺炎理想的药物。
……