[治疗]硫酸奎宁

一次服药后1～3小时血药浓度达到峰值，t1／2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原型药（约10%）均经肾排出，服药后15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制疟原虫的蛋白合成，作用较氯喹弱。1 ﹒奎宁每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复。5 ﹒尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加。