西罗莫司(sirolimus,SRL,rapamune ?,雷帕鸣?)是源自复活岛上土壤中的吸水链真菌中分离获得的三烯大环内酯类化合物,不仅能抑制非特异性宿主排斥反应,而且与CsA具有协同效应,正成为移植患者长期免疫抑制治疗的基本药物。FK506抑制T淋巴细胞由G 0期到G 1期的增殖,而SRL则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G 1期到S期的进程,与FK506相比西罗莫司可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。即西罗莫司和FKBP复合物与mTOR结合产物可阻断IL-2、IL-15或CD28 / B7共刺激途径激活mTOR所引发的免疫反应,从而发挥强大的免疫抑制效应。
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