可抑制T细胞和B细胞,即主要影响细胞免疫反应,大剂量时才能抑制体液免疫反应,早期治疗还可影响K细胞(又称机体依赖性细胞毒细胞)的增殖。可显著抑制迟发型超敏反应和宿主的排异反应,并抑制抗体生成。对初次免疫应答反应的作用强,还有较强的抗炎作用。本品口服后1~2小时达到峰浓度,在体内迅速释放出巯嘌呤,在肝脏和红细胞内代谢转化,消除半衰期约5小时。其他反应包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,肝脏和肾脏的毒性,神经系统的毒性,皮疹、发热、脱发、急性胰腺炎等。肝肾功能不全者慎用。