[治疗]第四节 制剂工艺设计研究

制剂的工艺是根据剂型的特点，结合已经掌握的药物理化性质和生物学性质而进行设计，对保证药品质量稳定有重要作用，是药品工业化生产的重要基础。在设计制剂工艺时，应注意弄清处方中的药物有无多晶型问题，各种晶型的溶解度和稳定性等情况。制备成脂质体后，其在血中的滞留时间明显延长，并且粒径减小使脂质体在血液中循环的时间延长，中粒径和小粒径的羟喜树碱脂质体在给药3小时后血中的分布量高于大粒径的羟喜树碱脂质体。工艺设计除考虑上述因素外还应充分考虑与工业化生产的可衔接性，主要是工艺、操作、设备在工业化生产中的可行性，尽量选择与生产设备原理一致的实验设备，避免制剂研发与生产过程脱节。