[治疗]扎西他宾

本品口服生物利用度约为80%，在以0.03mg／kg的剂量口服后，Cmax为0.02～0.04 μ g／ml。脑脊液中的药物浓度约为血浆药物浓度的15%～20%。静脉注射后，约75%以原形经肾脏排泄，血浆药物半衰期为3小时左右，肾功能不全患者半衰期延长。吸收后，在细胞内经脱氧胞苷激酶作用转化为单磷酸扎西他宾，在其他细胞酶的作用下，进一步代谢成有活性的三磷酸去氧胞嘧啶核苷（ddCTP），竞争性地抑制HIV逆转录酶，从而终止病毒DNA的延伸，自身转变为三磷酸去氧胞嘧啶核苷。主要的不良反应为剂量依赖性的外周神经病、口炎和皮疹。