6.2.2 孕烷X受体及其调节剂

孕烷X受体（PXR）为核受体家族成员，是表达外源性物质代谢和转运蛋白的基因调节剂。PXR作为杂泛性受体，可与结构类型不同的分子结合，在配体结合域处，若与激动剂结合，可上调基因促进药物的代谢和排泄。若与阻断剂结合，则降低和延缓药物的代谢和消除。图6.2和图6.3分别列出了PXR的激动剂和阻断剂的结构，可以看出分子的类型和大小有很大的区别［ 6 ］。图6.4 PXR激动剂（a）和阻断剂（b）的药效团和蛋白结合热点（c）示意图。