11.6.4.2 具有多种活性的天然产物优化

从木兰科植物树皮中分离的生物碱himbacine。有多种生物活性,对毒蕈碱受体M2有阻断作用IC50 ＝ 4.5nmol/L和具有抑制血小板聚集的作用。为了使研制的抗阿尔茨海默病药物提高对M2受体的选择性作用，在结构改造中还原双键后。提高了活性,进而改变哌啶环为吡咯烷。为了优化抗血小板活性用采取另一种途径，用吡啶环。现处于Ⅲ期临床研究阶段，用于治疗急性冠脉综合征和外周动脉疾病［ 53 ］。