[概述]2﹒三氮唑类

在对咪唑类药物研究过程中，合成了200～300个化合物，尽管其中一些化合物有较好的活性，有些有类似酮康唑的活性，但是仍然没有得到在体内活性优于酮康唑的化合物，对其中一些化合物的药代动力学研究显示，这类化合物在体内易被代谢。经过对二十多个取代基进行研究，发现仅有1，2，4三氮唑结构具有很好的应用价值。抗真菌谱广，对深部真菌、隐球菌、念珠菌、组织胞浆菌、芽生菌、曲霉属和多种皮肤真菌有强烈抑菌活性，比氟康唑、酮康唑的体外活性高，体内、体外的抗真菌作用是酮康唑的5～100倍。在体内外对念珠菌、曲霉菌及其他真菌均有抑菌活性，对深部曲霉病有疗效，且口服、腹腔或静脉滴注疗效相似，是治疗深部曲霉病的良药。