齐拉西酮的抗精神病作用机制最初被认为与氟哌啶醇、利培酮和奥氮平一样,首先是对中脑边缘叶和纹状体D 2受体的结合,并通过对5‐HT 2A受体的高亲和力而增强其抗精神病作用和减少EPSs 的发生。随着研究的深入,发现齐拉西酮针对精神分裂症阴性症状和认知症状不仅与5‐HT 2A受体的高亲和力有关,还通过激活大脑皮质5‐HT 1A递质功能而增强大脑皮质DA 的释放来改善阴性症状和认知症状。对NE 和5‐HT 转运体的再摄取抑制作用也证实了临床改善精神分裂症情感症状如抑郁的疗效,这也是齐拉西酮与其他非典型抗精神病药之间的显著区别。由于齐拉西酮进入临床应用的时间较短,其临床疗效与作用机制之间的相关性还有待于进一步澄清。
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