利培酮主要经肝脏CYP3A4和CYP2D6代谢为9‐羟基利培酮,9‐羟基利培酮与利培酮有相似的药理作用,血浆蛋白结合率为77%。经尿排泄的部分中,35%~45%为利培酮和9‐羟基利培酮,其余为非活性代谢物。