吸收后主要分布在肝脏,并在肝内转化成相应的活性代谢产物— — —羟基酸衍生物、6‐羟基衍生物和两种尚未鉴定的代谢物。口服本药后在体内很快水解成具有活性的代谢产物— — —羟基酸代谢物,后者为催化胆固醇合成的限速酶(HMG‐CoA还原酶)的竞争性抑制剂,通过抑制CoA还原酶,减少内源性胆固醇合成,使血浆胆固醇下降。适应证:高胆固醇血症(及伴有高甘油三酯血症),即Ⅱ a或Ⅱ b型高脂蛋白血症。偶见有白肌细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、血清转氨酶增高、碱性磷酸酶、胆红素、血清肌酸磷酸激酶升高。如血清肌酸磷酸激酶明显增高或诊断为肌病应终止本药治疗。
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