本药口服由胃肠道吸收。口服本药后在体内很快水解成具有活性的代谢产物‐羟基酸代谢物,后者为催化胆固醇合成的限速酶(HMG‐Co A还原酶)的竞争性抑制剂,通过抑制Co A还原酶,减少内源性胆固醇合成,使血浆胆固醇下降。治疗高胆固醇血症:口服初始剂量20mg/d,晚餐时1次顿服,必要时间隔4周以上调整剂量,最大剂量可至80mg/d,1次或分2次服用。临床可见有腹胀、腹泻、便秘、恶心、消化不良、眩晕、头痛、视物模糊、肌痛、皮疹和腹痛。2 ﹒与免疫抑制剂(包括环孢素)、吉非贝齐和烟酸合用可引起肌病,甚至发生横纹肌溶解。本药临床上用于治疗饮食疗法及其他非药物治疗反应欠佳时的原发型高胆固醇血症(Ⅱ a及Ⅱ b型)。
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